<<
>>

АТЕНОЛОЛ* (ATENOLOL*); ATX: С07АВ03

Синонимы. Принорм (Prinorm).

Форма выпуска. Таблетки по 0,25; 0,05 и 0,1 мг.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается около 50 %, у пожилых людей — несколько больше.

Стах достигается че­рез 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 6-16%. Плохо прони­кает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). Т1/2 — 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением Т1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз).

Фармакологическое действие. Гипотензивное, антианги- нальное, антиаритмическое. Селективно блокирует Pj-адрено- рецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутрен­ней симпатомиметической активностью. Тормозит централь­ную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секре­цию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагруз­ке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, систолическое и диастолическое АД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертен- зивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при ре­гулярном приеме к концу 2-й недели. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолическо­го давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недоста­точностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV-узлу. Уве­личивает выживаемость больных, перенесших инфаркт мио­карда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).

Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее дей­ствие изопротеренола.

Показания к применению. По МКБ-10: Е05.9 Тиреотокси­коз неуточненный. G25.0 Эссенциальный тремор. G43 Мигрень. 110-115 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. 120 Стенокардия (грудная жаба). 120.0 Нестабильная стенокардия. 121 Острый инфаркт миокарда. 125 Хроническая ишемическая болезнь сердца. 125.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. 127 Другие формы легочно-сердечной недо­статочности. 134.1 Пролапс (пролабирование) митрального кла­пана. 142 Кардиомиопатия. 147.1 Наджелудочковая тахикардия.

147.2 Желудочковая тахикардия. 148 Фибрилляция и трепетание предсердий. 149.4 Другая и неуточненная преждевременная де­поляризация. 149.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное. R07.2 Боль в области сердца.

По отдельным заболеваниям: артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий. Гиперкинетиче- ский кардиальный синдром функционального генеза.

Применение и дозирование. Внутрь, перед едой, не разже­вывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Начальная доза — 50 мг/сут. Для достижения стабильного гипотензивного действия требует­ся 1-2 нед. приема. При недостаточной выраженности гипотен­зивного эффекта дозу препарата повышают до 100 мг на прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно со­провождается усилением клинического эффекта.

Стенокардия. Начальная доза — 50 мг/сут, при недостаточ­ной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 100 мг/сут. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями вы­делительной функции почек необходима коррекция режима до­зирования. При наличии почечной недостаточности коррекцию дозы рекомендуют проводить в зависимости от клиренса креати- нина или от концентрации креатинина в сыворотке. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креати­нина более 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальное значение составляет 100-150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Больным на гемодиализе назначают по 50 мг/сут сразу после проведения диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития ги­потензии.

У пожилых больных начальная однократная доза (25 мг) мо­жет быть увеличена под контролем АД, ЧСС.

Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза — 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены следует проводить постепенно, по У4 дозы каждые 3-4 дня.

Побочные действия. Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковре­менная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьше­ние секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кро­ветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление со­кратимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопе- ния, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псо­риазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание ко­нечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Противопоказания. AV-блокада ІІ-ІІІ степени, синоатри­альная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность ИБ- III стадии, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к атенололу.

Применение при беременности и кормлении грудью: при бе­ременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превы­шает потенциальный риск для плода; на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении атенолола с диуретиками, нитратами, другими антигипертензивными препаратами гипо­тензивное действие усиливается; с производными эрготамина, ксантина, с НПВС эффективность атенолола уменьшается; с ре­зерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом возможны выраженная брадикардия и/или гипо­тензия; с сердечными гликозидами возможно усиление угнета­ющего влияния на Л V-проводимость.

При одновременном применении с атенололом усиливается действие инсулина, пероральных гипогликемизирующих пре­паратов.

Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне действия атенолола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии, поэтому за несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием ате­нолола или подобрать средство для наркоза с минимальным от­рицательным инотропным действием.

<< | >>
Источник: B.C. Волков, Г.А. Базанов. ФАРМАКОТЕРАПИЯ И СТАНДАРТЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ. 2010

Еще по теме АТЕНОЛОЛ* (ATENOLOL*); ATX: С07АВ03:

  1. АТЕНОЛОЛ* (ATENOLOL*); ATX: С07АВ03