<<
>>

БЕТАКСОЛОЛ* (BETAXOLOL* ); ATX: С07АВ05

Синонимы. Локрен® (Lokren®), Бетак (Betac).

Форма выпуска. Таблетки по 10 и 20 мг; 0,25% глазная су­спензия во флаконах по 5 и 10 мл и 0,5% раствор (глазные капли) во флаконах-капельницах по 5 мл.

Фармакокинетика. Быстро и полностью (100%) абсорби­руется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Стах в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Прони­цаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная. Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15-20 ч. Период по­лувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе.

Фармакологическое действие. Бетаксолол характеризует­ся тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным Р-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной аго­нистической активности (т. е. не проявляет собственного сим- патомиметического действия); слабым мембраностабилизирую­щим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпати­ческой стимуляции периферических сосудов.

При применении в терапевтических дозах препарат не ока­зывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия Р-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в ор­ганизме.

Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия — 24 ч.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

Показания к применению. По МКБ-10: Н40.1 Первичная открытоугольная глаукома. 110-115 Болезни, характеризующие­ся повышенным кровяным давлением. 120 Стенокардия (грудная жаба).

По отдельным заболеваниям: артериальная гипертензия; ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в со­ставе комплексной терапии); гипертрофическая кардиомиопа- тия; нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, над- желудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотокси­коза).

Применение и дозирование. Бетаксолол принимают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая водой. При арте­риальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 нед. при необходимости ее увеличивают до 20 мг.

Побочные действия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического крово­обращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомля­емость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, голо­вокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — рвота, диарея или запор, холестаз.

Со стороны органа зрения: сухость глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбо- цитопения.

Прочие: обострение псориаза, импотенция.

Противопоказания. Хроническая сердечная недостаточность

ІІ-ІІІ стадии; кардиогенный шок; Л V-блокада II или III степени; синоатриальная блокада; брадикардия; стенокардия Принцме- тала; кардиомегалия; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); сахарный диабет; миастения; псориаз; синдром Рейно; облитерирующий эндартериит; выраженное на­рушение функции почек; бронхиальная астма; эмфизема легких; хронический обструктивный бронхит; повышенная чувствитель­ность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью возмож­но, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Многие лекарственные препараты могут при комбинировании вы­зывать брадикардию. К этой группе относятся не только (3-адрено- блокаторы, но и антиаритмические препараты класса ІА (хини- дин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиарит- мических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ин­гибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альц­геймера.

Противопоказанные комбинации. Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафе- нином, (3-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсатор­ных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эф­фект).

Комбинацииу которых следует избегать. Блокаторы «мед­ленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапа­мил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, оста­новка синусного узла), нарушения А V-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и про­водимости (угнетение симпатических компенсаторных механиз­мов).

Комбинации у которые следует применять с осторожнос­тью. Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Усиливают гипотензивное действие бетаксолола; во время операции эффект блокады (3-адренорецепторов может быть устранен (3-адрено- стимуляторами. Как правило, терапию Р-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в извест­ность о проводимом лечении.

Препараты, способные при комбинировании с бетаксоло- лом вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда).

Антиаритмические препараты класса ІА (хинидин, гидрохини- дин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибути- лид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиази- на (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин). Увеличение риска желудочковой арит­мии, в особенности мерцательной аритмии (гипокалиемия яв­ляется предрасполагающим фактором). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и про­водимости (подавление симпатических компенсаторных меха­низмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Необ­ходим контроль над уровнем АД и коррекция дозы антигипер­тензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все (3-адреноблокаторы могут маскировать определенные симп­томы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. Пациент дол­жен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтро­ля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галан- тамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Антигипертензивные средства центрального действия (кло­нидин, апраклонидин, а-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плаз­ме крови с возможным увеличением нежелательных неврологи­ческих симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения Р-адреноблокаторами и после его прекращения.

При необходимости — коррекция дозы лидо­каина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

• НПВС (системно), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия).

• БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность крово­обращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение р-адреноблокатора- ми может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

• Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

• Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).

• Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эф­фекта.

• а-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузо- зин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Уси­ление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

• Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

• Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстрак­ты аллергенов для кожных проб повышают риск возник­новения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

• Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

• Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повы­шает их концентрацию в плазме крови, особенно у боль­ных с исходно повышенным клиренсом теофиллина, на­пример под влиянием курения.

• Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

• Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, А V-блокады, остановки сердца.

• Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

• Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и дру­гие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному сни­жению АД.

• Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

• Этанол, седативные и снотворные Л С усиливают угнете­ние ЦНС.

• Не рекомендуется одновременное применение с ингиби­торами МАО вследствие значительного усиления гипо­тензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

• Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

<< | >>
Источник: B.C. Волков, Г.А. Базанов. ФАРМАКОТЕРАПИЯ И СТАНДАРТЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ. 2010

Еще по теме БЕТАКСОЛОЛ* (BETAXOLOL* ); ATX: С07АВ05:

  1. Препараты, применяемые для лечения глаукомы
  2. Артериальная гипертония у беременных
  3. Глава 8 НЕВРОТИЧЕСКИЕ БОЛИ В ГРУДИ (КАРДИАЛГИЯ ПРИ СОМАТОФОРМНОЙ ДИСФУНКЦИИ ВЕГЕТАТИВНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ)
  4. АМЛОДИПИН* (AMLODIPINE* ); ATX: С08СА01
  5. ВЕРАПАМИЛ* (VERAPAMIL*); ATX: C08DA01
  6. ДИЛТИАЗЕМ* (DILTIAZEM*); ATX: C08DB01
  7. НИФЕДИПИН* (NIFEDIPINE*); ATX: С08СА05
  8. КЛОПИДОГРЕЛ* (CLOPIDOGREL*); ATX: В01АС04
  9. ТИКЛОПИДИН* (TICLOPIDINE*); ATX: В01АС05
  10. АМИОДАРОН* (AMIODARONE* ); ATX: C01BD01
  11. ПРОКАИНАМИД* (PROCAINAMIDE*); ATX
  12. СОТАЛОЛ* (SOTALOL*); ATX: С07АА07
  13. НИТРОГЛИЦЕРИН* (NITROGLYCERIN*); ATX
  14. ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ* (ISOSORBIDE DINITRA­TE*); ATX: C01DA08
  15. ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ* (ISOSORBIDE MONO­NITRATE*); ATX: C01DA14