<<
>>

ЭНАЛАПРИЛ* (ENALAPRIL*); ATX: С09АА02

Синонимы. Эднит (Ednyt), Энап (Епар), Энам (Enam).

Форма выпуска. Таблетки по 2,5; 5; 10 и 20 мг; 0,125% раст­вор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция — 60%.

Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприла- та — более активного ингибитора АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата — 50-60%. Стах эналаприла — 1 ч, эналаприлата — 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количе­ство проникает через плаценту и в грудное молоко. Т1/2 энала­прилата — 11ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла, 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла, 27% — в виде эна­лаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

В течение 24 ч элиминируется до 90 % введенного количе­ства. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, дости­гает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток.

Фармакологическое действие. Гипотензивное, вазодилати- рующее, кардиопротективное, натрийуретическое. Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазо- констрикцию и индуцирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ2 (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы).

У некоторых больных для достижения оптимального уров­ня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес.) лечение повышает переносимость физических нагрузок, спо­собствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность.

Гипотензивное действие эналаприл а обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повыше­нием концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение ОПСС со­провождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгруз­кой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьше­ние размеров дилатированного сердца.

Показания к применению. По МКБ-10:110-115 Болезни, ха­рактеризующиеся повышенным кровяным давлением. 120 Стено­кардия (грудная жаба). 121 Острый инфаркт миокарда. 125 Хро­ническая ишемическая болезнь сердца. 150.9 Сердечная недоста­точность неуточненная. 173.0 Синдром Рейно. М34 Системный склероз. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете (Е10-14+ с общим четвертым знаком .2). N18 Хроническая по­чечная недостаточность. R07.2 Боль в области сердца.

По отдельным заболеваниям: гипертоническая болезнь, сим­птоматическая артериальная гипертензия, сердечная недоста­точность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдо- стеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической по­чечной недостаточности.

Применение и дозирование. Внутрь, независимо от при­ема пищи. Взрослым при артериальной гипертензии начальная доза — 10-20 мг/сут. В дальнейшем дозу подбирают индиви­дуально для каждого больного. При умеренной артериальной гипертензии достаточно 10 мг в день. Максимальная суточная доза — 40 мг.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза — обычно 5 мг в день, затем дозу подбирают индивидуально. Максималь­ная суточная доза — 20 мг/сут.

При сердечной недостаточности вначале — 2,5 мг (*/2 таб. по 5 мг), затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг 1-2 раза в сутки. Подбор доз проводится в течение 2-4 нед. или в более короткий период в зависимости от наличия симптомов сердеч­ной недостаточности. До начала и в течение терапии эналаприлом следует регулярно контролировать АД и функцию почек. Также следует проводить определение концентрации калия в крови.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) начальная доза — 2,5 мг, так как некоторые пожилые пациенты более чувствительны к эна- лаприлу. Подбор дозы осуществляется под контролем АД.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Если АД не удается поддерживать только назначением эна- лаприла, то следует подключать к лечению диуретики.

При выявлении нарушений функции почек доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креати- нина.

Побочные действия. Со стороны сердечно-сосудистой сис­темы: редко — артериальная гипотензия (в том числе ортоста­тическая), обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: воз­можны головокружение, головная боль, чувство усталости, сла­бость; редко — обморок.

Со стороны дыхательной системы: часто — сухой кашель (обычно прекращается через несколько недель после отмены препарата), бронхоспазм, ринорея, фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, сухость во рту, диарея, повышение активности трансаминаз, хо- лестатическая желтуха.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевро- тический отек.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных слу­чаях (особенно у пациентов с исходным нарушением функции почек или принимающих диуретики) — обратимое нарушение функции почек, которое сопровождается увеличением концен­трации мочевины и креатинина в сыворотке крови, протеинурия. После отмены эналаприла эти показатели нормализуются.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейко­пения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: в научной литературе появлялись сообщения о раз­витии волчаночноподобного синдрома (повышенная температу­ра тела, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия).

Побочные эффекты, наблюдающиеся при применении эна­лаприла, как правило, имеют слабовыраженный, преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский воз­раст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные сред­ства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомимети- ки. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

IX. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства

<< | >>
Источник: B.C. Волков, Г.А. Базанов. ФАРМАКОТЕРАПИЯ И СТАНДАРТЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ. 2010

Еще по теме ЭНАЛАПРИЛ* (ENALAPRIL*); ATX: С09АА02:

  1. ЭНАЛАПРИЛ* (ENALAPRIL*); ATX: С09АА02