<<
>>

КАПТОПРИЛ* (CAPTOPRIL*); ATX: С09АА01

Синонимы. Капотен® (Capoten).

Форма выпуска. Таблетки по 6,25; 12,5; 25; 50 и 100 мг; кап­сулы по 0,025 г.

Фармакокинетика. После приема внутрь не менее 75% пре­парата быстро всасывается из ЖКТ.

Стах в плазме крови достига­ется через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасыва­ние препарата на 30-40%. Связывание с белками крови 25-30%. Т1/2 менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95 % препарата выводится через почки, 40-50 % в неиз­мененном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакологическое действие. Конкурентный ингибитор АПФ — фермента, способствующего превращению ангиотензи­на I в ангиотензин II.

Препарат оказывает антигипертензивное действие, уменьша­ет ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легоч­ных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает про­грессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Показания к применению. По МКБ-10: 110-115 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением. 125.2 Пе­ренесенный в прошлом инфаркт миокарда. 150.0 Застойная сер­дечная недостаточность. N08.3 Гломерулярные поражения при сахарном диабете.

По отдельным заболеваниям: артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертен- зивными препаратами, например с тиазидными диуретиками); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбиниро­ванной терапии); ИБС (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабиль­ном клиническом состоянии); диабетическая нефропатия (ми­кроальбуминурия >30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Применение и дозирование. Внутрь: артериальная гипертен­зия. Каптоприл следует применять в наименьшей эффективной дозе, которая подбирается индивидуально для каждого больного.

Легкая/умеренная степень гипертонической болезни. Начальная доза 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза — 25 мг 2 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 нед. Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в день.

Тяжелая гипертония: начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Дозу постепенно увеличивают до максимальной — 150 мг (по 50 мг 3 раза в день). При одновременном применении пре­парата каптоприл вместе с другими антигипертензивными пре­паратами рекомендуется индивидуальный подбор доз. Макси­мальная суточная доза — 150 мг.

Сердечная недостаточность: при применении начальной дозы 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Обычно поддерживающая доза — по 25 мг 2 или 3 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 нед. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Инфаркт миокарда: лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза — 6,25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением до 25 мг 3 раза в день в течение нескольких недель. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной — 150 мг (50 мг 3 раза в день).

При появлении симптоматической гипотензии может потре­боваться снижение дозы. Каптоприл можно применять вместе с другими препаратами, например тромболитиками, ацетилса­лициловой кислотой и (3-адреноблокаторами.

Диабетическая нефропатия: рекомендованная суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2 или 3 раза в день. При инсулиноза­висимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в день) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффек­тивен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, Р-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.

Нарушение функции почек: при легкой/умеренной степе­ни нарушения функции почек (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза составляет от 75 до 100 мг

2- 3 раза в день. При тяжелых нарушениях функции почек (кли­ренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза со­ставляет не более 12,5 мг 2 раза в день.

При недостаточной эф­фективности дозу медленно увеличивают каждые 1-2 нед. до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточ­ная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного типа.

Побочные действия. Со стороны сердечно-сосудистой сис­темы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхо­спазм, отек легких.

Аллергические реакции: ангионевротический отек конечно­стей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.

Водно-электролитный баланс: гиперкалиемия (наиболее ве­роятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наи­более часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков).

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, по­вышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях — ней- тропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положи­тельный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нор­мальной функцией почек (клиренс креатинина менее 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02 % случаев.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, аф­тозный стоматит; редко — боли в животе, диарея, гиперплазия де­сен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: макулезно-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях — повыше­нием температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса—Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: го­ловная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Противопоказания. Отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе); вы­раженные нарушения функции почек; выраженные нарушения функции печени; гиперкалиемия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессиру­ющей азотемией; состояние после трансплантации почки; стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудня­ющие отток крови из левого желудочка; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствитель­ность к препарату и другим ингибиторам АПФ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокато- ры усиливают гипотензивное действие каптоприла.

Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворот­ке крови (калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки), могут приводить к за­метному увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертен- зивное действие каптоприла.

Аллопуринол и прокаинамид в комбинации с препаратом каптоприл ом могут вызвать нейтропению и/или синдром Сти­венса-Джонсона, причинная связь не ясна.

Иммунодепрессанты (например, азатиоприн и циклофосфа- мид) одновременно с препаратом каптоприлом повышают риск развития гематологических нарушений.

Пробенецид: выведение препарата через почки снижается на фоне пробенецида.

Литий: одновременное применение солей лития и ингибито­ров АПФ может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

<< | >>
Источник: B.C. Волков, Г.А. Базанов. ФАРМАКОТЕРАПИЯ И СТАНДАРТЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ. 2010

Еще по теме КАПТОПРИЛ* (CAPTOPRIL*); ATX: С09АА01:

  1. КАПТОПРИЛ* (CAPTOPRIL*); ATX: С09АА01