КЛОПИДОГРЕЛ* (CLOPIDOGREL*); ATX: В01АС04

Синонимы. Плавике® (Plavix®).

Форма выпуска. Таблетки по 75 мг.

Фармакокинетика. Быстро, но неполно всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется в печени, связывание с белками плазмы (необратимое) — 98%.

Фармакологическое действие. Ингибитор агрегации тром­боцитов. Клопидогрел селективно ингибирует связывание адено- зиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, ингибируя, таким об­разом, агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецептора- ми тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в тече­ние всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости об­новления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значитель­ное торможение агрегации тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении суточной дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвра­щаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после пре­кращения лечения.

Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации процесса (сосуды головного мозга, сердца или периферические).

Показания к применению. По МКБ-10: 121 Острый ин­фаркт миокарда.

По отдельным заболеваниям: профилактика ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом, в том числе:

• после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или недавно диагностированного заболевания периферических артерий;

• при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалици­ловой кислотой.

Применение и дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, по 75 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенно­го Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес. — у больных после ишемического инсульта. У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST лечение клопи- догрелем должно быть начато однократной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилса­лициловой кислотой 75-325 мг/сут). Рекомендуемая доза — не выше 100 мг. Курс лечения — до 1 года.

Побочные действия. Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения (2 %, в 0,7 % случаев требовали госпитализации); менее часто — гематомы, гематурия и кровоизлияния в конъюнктиву.

Со стороны системы кроветворения: выраженная нейтропе- ния (число гранулоцитов 1/10 000, но