МОКСОНИДИН* (MOXONIDINE* ); ATX: С02АС05

Синонимы. Физиотенз (Physiotens), Корнам (Когпаш).

Форма выпуска. Таблетки по 0,2; 0,3 и 0,4 мг.

Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 90 %. С_тах в плазме крови (после приема 200 мкг мок- сонидина) составляет 1,4-3 нг/мл и достигается через 60 мин.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный пре­парат с центральным механизмом действия. Избирательно вза­имодействует с имидазолиновыми Ц-рецепторами, расположен­ными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает наиболее высоким сродством к имидазолиновым -рецепторам и лишь незначительно связы­вается с центральными а₂-адренорецепторами, за счет взаимо­действия, с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Снижение систолического и диастолического АД при одно­кратном и продолжительном приеме препарата связано с умень­шением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

Показания к применению. По МКБ-10: 110-115 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением.

По отдельным заболеваниям: артериальная гипертония; ме­таболический синдром.

Применение и дозирование. Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Моксонидин назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг; макси­мальная суточная доза — 600 мкг (разделенные на 2 приема).

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креа­тинина 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиа­лизе, начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза — 400 мкг. Прекращать прием моксонидина сле­дует постепенно.

Побочные действия. Со стороны ЦНС: головокружение, го­ловная боль, сонливость, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное сни­жение АД, ортостатическая гипотензия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: астения, периферические отеки.

Фармакотерапия и стандарты лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

Побочные эффекты обычно постепенно уменьшаются в тече­ние первых недель лечения.

Противопоказания. СССУ; выраженная брадикардия; воз­раст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначать при хронической почечной не­достаточности тяжелой степени, выраженной печеночной недо­статочности (клинический опыт применения ограничен), при гемодиализе.

При беременности моксонидин следует применять с осторож­ностью и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае не­обходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении моксонидина с другими анти- гипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.

Трициклические антидепрессанты при одновременном при­менении могут снизить эффективность моксонидина.

Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами мо­жет сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, гли- бенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодей­ствие отсутствует.

При одновременном применении моксонидина и антигипер- тензивных препаратов других групп возможно потенцирование гипотензивного эффекта.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при одновременном применении моксонидина и НПВС, анальгети­ков, антибиотиков, антихолинергических/симпатомиметических средств, урикозурических, антигистаминных, пероральных гипо­липидемических средств, ГКС, антацидов, седативных препара­тов, транквилизаторов, диуретиков и Р-адреноблокаторов.

350