<<
>>

НИФЕДИПИН* (NIFEDIPINE*); ATX: С08СА05

Синонимы. Кордафлекс® (Cordaflex®).

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,02 г; таблетки ретард по 0,01; 0,02; 0,03; 0,05 и 0,06 г; драже по 0,01 г и драже ретард по 0,02 г; капсулы по 0,005; 0,01 и 0,02 г; капсулы ретард по 0,02 и 0,04 г; 2% раствор для приема внутрь во флаконах по 30 и 100 мл; 0,01% раствор для инъекций в одноразовых шприцах по 2 мл и во флаконах по 50 мл.

Фармакокинетика. Быстро и почти полностью абсорби­руется из ЖКТ. Биодоступность 50% (вследствие эффекта

«первого прохождения» через печень), связывание с белками плазмы (альбуминами) — 94-97 %. Стах в плазме достигается че­рез 30-60 мин после приема таблетки Кордафлекс 10 мг, Т1/2 ни- федипина при этом составляет 2-4 ч. Одна таблетка Кордафлекс 20 мг пролонгированного действия через 1 ч после приема внутрь обеспечивает терапевтически эффективный уровень препарата в крови, сохраняющийся постоянным до 6 ч (плато пролонгиро­ванного действия), а в последующие 36 ч постепенно снижается. Ті/2 — 3,8-16,9 ч. Менее 5% проходит через ГЭБ. Незначитель­ное количество проникает через плаценту, попадает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов, не обладающих фармакологической активнос­тью. 60-80% выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, остальная часть — с желчью и калом. Кумулятивный эффект от­сутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У па­циентов с печеночной недостаточностью снижается общий кли­ренс и увеличивается Т1/2.

Фармакологическое действие. Селективный блокатор мед­ленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропириди­на. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и пе­риферических артерий.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов Са, нарушенный при ряде патологи­ческих состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротив­ление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кис­лороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», а также увеличивает количество функционирующих коллатералей. Ни- федипин практически не влияет на синоатриальный и атриовен­трикулярный узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмиче- ского действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов Са из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых ка­налов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После однократного приема нифедипина в форме таблетки пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 мин, длительность клинического эффекта — 12-24 ч.

Показания к применению. По МКБ-10: 110-115 Болез­ни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением.

120.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. 120.8 Другие формы стенокардии. 120.9 Стенокардия неуточ- ненная. 125.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда. 173.0 Синдром Рейно.

По отдельным заболеваниям: артериальная гипертензия раз­личного генеза; ишемическая болезнь сердца: для профилактики приступов (в отдельных случаях для купирования — нифедипин 10 мг) при различных формах стенокардии, в том числе ангио- спастической (стенокардия Принцметала); синдром Рейно.

Применение и дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи.

Нифедипин 10 мг: начальная доза — по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг (2 таб.) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 40 мг.

При проведении курсовой терапии предпочтительно исполь­зовать пролонгированную форму препарата.

Нифедипин (20 мг) имеет большой терапевтический диапазон дозирования, который устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести забо­левания и реакции больного на проводимую терапию. Обычная начальная доза — по 20 мг (1 таб.) 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. При необходимости доза препарата титруется до получения необходимого клинического эффекта. Для длительной поддержи­вающей терапии, как правило, достаточно принимать по 20-40 мг (1-2 таб.) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 120 мг.

У больных пожилого возраста снижен метаболизм нифеди- пина при «первом прохождении» через печень, а также более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой пе­риферической вазодилатации, поэтому начальную дозу умень­шают примерно в 2 раза.

Побочные действия. Со стороны нервной системы и орга­нов чувств: парестезии, тремор, нарушение сна, сонливость, не­значительные преходящие нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кровет­ворение, гемостаз): выраженная артериальная гипотензия, тахи­кардия, тромбоцитопения, лейкопения, редко — усиление при­ступов стенокардии, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, изжога, диарея/запор, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко — гипертрофический гингивит.

Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд.

Прочие: гиперемия кожных покровов (в том числе лица и ко­жи верхней части туловища), периферические отеки, лихорадка, гипергидроз, миалгии, гинекомастия, понижение либидо.

Противопоказания. Острая стадия инфаркта миокарда; кар­диогенный шок; выраженная артериальная гипотензия (систоли­ческое АД ниже 90 мм рт. ст.); выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; вы­раженная сердечная недостаточность; I триместр беременности; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; по­вышенная чувствительность к нифедипину и другим компонен­там препарата.

Применение нифедипина у беременных женщин показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, сле­дует избегать применения нифедипина в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препара­том.

С осторожностью следует применять нифедипин пациентам с хронической сердечной недостаточностью, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, с злокачественной артериальной гипертензией, при тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, СССУ, гиповолемии, у больных, находящихся на гемодиализе из-за риска возникновения выраженной артери­альной гипотензии на фоне периферической вазодилатации.

У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазоди­латации.

При хронической сердечной недостаточности возможно со­четанное применение нифедипина и сердечных гликозидов в ин­дивидуально определяемых дозах.

Во время курсового лечения нифедипином употребление алкоголя запрещается из-за риска чрезмерного снижения АД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нитраты усиливают антиангинальный эффект. Клонидин, а-ме- тилдопа, диуретики, каптоприл, октадин, празозин, резерпин при сочетании с а-адреноблокаторами — взаимная суммация анти- ангинального и антигипертензивного действия, но в отдельных случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотен­зии и сердечной недостаточности. Несовместим с апрессином. Препараты кальция уменьшают эффект в связи с антагонистиче­ским взаимодействием (повышают концентрацию ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве). Циметидин существенно усиливает гипотензивный эффект, рифампицин — ослабляет. Уменьшает концентрацию хинидина в сыворотке крови (снижает биодоступность хинидина и индуцирует ферменты, инактиви­рующие его, повышает кровоток в печени и почках, увеличивает объем распределения препарата).

II. Антиагреганты

<< | >>
Источник: B.C. Волков, Г.А. Базанов. ФАРМАКОТЕРАПИЯ И СТАНДАРТЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ. 2010

Еще по теме НИФЕДИПИН* (NIFEDIPINE*); ATX: С08СА05:

  1. НИФЕДИПИН* (NIFEDIPINE*); ATX: С08СА05