ПРОКАИНАМИД* (PROCAINAMIDE*); ATX
С01ВА02
Синонимы. Новокаинамид (Novocainamidum).
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г; 10% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл.
Фармакокинетика. При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое.
Связывание с белками 15-20%. Метабо- лизируется в печени с образованием активного метаболита N-аце- тилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинами- да превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы. Период полувыведения прокаинамида составляет 2,5-4,5 ч, а при нарушении функции почек — 11-20 ч: N-ацетилпрокаинамида — около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство класса IA обладает мембраностабилизирующей активностью. Понижает возбудимость, проводимость и автоматизм сердечной мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах, обладает местноанестезирующим действием. Несколько понижает сократимость миокарда и АД.
Показания к применению. По МКБ-10: 147.2 Желудочковая тахикардия. 148 Фибрилляция и трепетание предсердий. 149.3 Преждевременная деполяризация желудочков.
По отдельным заболеваниям: желудочковые аритмии: экс- трасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Над- желудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий.
Применение и дозирование. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости — по 250-500 мг через 3-6 ч.
При в/м введении — по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.
При в/в струйном введении разовая доза — 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии.
При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь — 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза — 1 г.
Побочные действия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении возможны внутрижелудоч- ковая блокада, асистолия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, горечь во рту.
Со стороны ЦНС: возможны головная боль, расстройства сна, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания. Артериальная гипотония, синоатриальная и А V-блокады ІІ-ІІІ степени, внутрижелудочковые блокады, хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; выраженная почечная недостаточность; аритмии, связанные с гли- козидной интоксикацией: повышенная чувствительность к про- каинамиду.
При необходимости применения прокаинамида при беременности и лактации следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении прокаинамида с другими анти- аритмическими препаратами возможно аддитивное действие на сердце. Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антиги- пертензивных препаратов. Прокаинамид усиливает холинолити- ческое действие М-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, усиливает действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с прокаинамидом препаратов, вызывающих угнетение костного мозга, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.
Еще по теме ПРОКАИНАМИД* (PROCAINAMIDE*); ATX:
- Глава 6. Диагностика и лечение брадиаритмий и тахиаритмий
- Другие методы лечения нарушений сердечного ритма
- Глава 8 НЕВРОТИЧЕСКИЕ БОЛИ В ГРУДИ (КАРДИАЛГИЯ ПРИ СОМАТОФОРМНОЙ ДИСФУНКЦИИ ВЕГЕТАТИВНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ)
- ПРОКАИНАМИД* (PROCAINAMIDE*); ATX
- Класс I
- Место ААП в терапии ПФФП.
- МЕЖДУНАРОДНЫЕ И ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ